Parenteralne nanoemulzije diazepama: fizičko-hemijska karakterizacija i in vitro ispitivanje brzine oslobađanja Kratak sadržaj

Sanela Đorđević, Tanja Isailović, Nebojša Cekić, Gordana Vuleta, Snežana Savić
2016 Arh.farm   unpublished
Cilj ovog istraživanja bio je da se razviju parenteralne nanoemulzije sa rastućom koncentracijom uljane faze (20, 30 i 40% smeše triglicerida srednje dužine lanca i sojinog ulja u odnosu 4:1), stabilizovane kombinacijom lecitina i polisorbata 80, i da se proceni njihova pogodnost kao nosača za slabo rastvorljive psihofarmakološke lekovite supstance. U tu svrhu, homogenizacijom pod visokim pritiskom izrađene su nanoemulzije sa diazepamom kao model lekovitom supstancom i okarakterisane u pogledu
more » ... terisane u pogledu veličine kapi, indeksa polidisperznosti, površinskog naelektrisanja, viskoziteta, pH vrednosti i električne provodljivosti. Takođe, primenom reverzne tehnike sa dijaliznim vrećicama procenjena je brzina oslobađanja diazepama iz razvijenih nanoemulzija, uz karakterizaciju dobijenih profila oslobađanja primenom različitih matematičkih modela. Nakon izrade, sve formulacije imale su malu prosečnu veličinu kapi (206 ± 7 nm), sa uskom raspodelom veličina (0,116 ± 0,012) i zeta potencijalom oko-50 mV, što je u skladu sa farmakopejskim zahtevima (USP 39-NF 34) pri čemu se vrednosti navedenih parametara nisu značajno promenile nakon godinu dana čuvanja na 25 ± 2°C. In vitro ispitivanje brzine oslobađanja pokazalo je da se 40-50% diazepama oslobodi iz ispitivanih nanoemulzija tokom 1 h, pri čemu se kinetika oslobađanja može opisati Korsmeyer-Peppas modelom. Dobijeni rezultati ukazuju da formulisane parenteralne nanoemulzije predstavljaju obećavajuće nosače za brzu isporuku slabo rastvorljivih psihofarmakoloških lekovitih supstanci. Ključne reči: nanoemulzija; parenteralna primena; diazepam; stabilnost; reverzna tehnika sa dijaliznim vrećicama.
fatcat:kwugrw2q3bf5nfwg6surms5bm4