ARTIGO DE REVISÃO INOVAÇÃO NA TERAPÊUTICA ANTICOAGULANTE Resumo
Sofia Ramos, Sofia De, Oliveira Martins
2013
Rev Port Farmacoter |
unpublished
Introdução: A trombose arterial e a trombose venosa são ainda a principal causa de morbilidade e mortali-dade. A terapêutica anticoagulante é fundamental para diminuir esta morbimortalidade, permitindo a não ocorrência ou o aumento de trombos. Objetivo: Descrever alguns dos novos fármacos anticoagulantes que surgem na tentativa de colmatar as limitações da atual terapêutica (heparinas, varfarina e acenocumarol). Métodos: Revisão narrativa de artigos científicos relevantes publicados entre os
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... s de 2006 e 2012. Resultados: A estratégia destes novos fármacos antitrombóticos baseia-se na inibição seletiva de um fa-tor de coagulação específico, obtendo assim inibidores seletivos com potencial para serem mais eficazes, seguros e fáceis de usar. Esta nova classe tem como principais alvos a trombina (bivalirudina, desirudina, lepirudina, argatrobana e dabigatrano) e o FXa (fondaparinux, rivaroxabano, o apixabano, edoxabano), verificando-se, no entanto, também o desenvolvimento de um novo antagonista da vitamina K, a tecarfarina, sem as limitações dos que estão atualmente comercializados, o que se deve essencialmente ao metabolismo não ocorrer via citocromo P450. Conclusões: A terapêutica anticoagulante está a ser alvo de uma intensa investigação, de modo a que a sua utilização na prática clínica seja de facto inovadora e revolucionária. Atualmente, em Portugal, ainda só estão aprovados e comercializáveis o fondaparinux sódico, o dabigatrano etexilato e o rivaroxabano. Palavras-chave: Anticoagulante, inibidor, FXa, trombina, vitamina K. Abstract Introdution: Atherothrombosis and venous thromboembolism are the leading causes of morbidity and mortality. Anticoagulant therapy is crucial to decrease these factors by preventing the clotting of blood. Objective: Describe some of the new anticoagulant drugs, introduced in an attempt to overcome the limitations of traditional anticoagulant drugs (heparins, warfarin and acenocumarol). Method: Narrative literature review of relevant scientific articles published between 2006 and 2012. Results: A new strategy for the design of new antithrombotic drugs is based on selective inhibition of a specific coagulation factor, with potential to be more effective, safe and easy to use. These include direct thrombin inhibitors (dabigatran, bivalirudin, desirudin, lepirudin and argatroban) and factor Xa inhibitors (otamixaban, rivaroxaban, o apixaban, edoxaban and fondaparinux). Also, a new vitamin K antagonist has been developed, tecarfarin. This does not present the same limitations as the other, which is due essencially to the fact that is not metabolized by CYP450 enzymes. Conclusion: Anticoagulant therapy has been the target of an intense review so that its use in the clinical practice becomes indeed innovative and revolutionary. Currently, in Portugal, only fondaparinux, the dabigatran etexilate and rivaroxaban have been approved and commercialized.
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