Toxicological evaluations for betulinic acid in cyclodextrins complexes on in vitro and in vivo melanoma models

CA Dehelean, C Soica, A Muresan, C Tatu, Z Aigner
2009 Planta Medica  
Betulinic acid (3β, hydroxy-lup-20(29)-en-28-oic acid, BA) is a pentacyclic triterpene previously tested on several cell lines of neuroectodermal origin and on some in vivo tumor models, such as the melanoma model. The aim of the present work was to test its activity by increasing its water soluble fraction with gamma type cyclodextrins (hydroxipropilgamma cyclodextrin). The study consisted in a preliminary in vitro evaluation on A431 and MCF-7 cell lines and in vivo tests on fertilized eggs.
more » ... fertilized eggs. The dissolution capacity in presence of cyclodextrin was analysed by the phase diagram. The main conclusion was that betulinic acid possessed an important antiangiogenic activity and a significant cytotoxicity, especially on the A431 cell line. Rezumat Acidul betulinic (acidul 3β, hydroxy-lup-20(29)-en-28-oic, BA) este o triterpenă pentaciclică testată pe o serie de linii celulare de origine neuroectodermică şi pe unele modele tumorale in vivo, mai specific în studiile pe melanom. Scopul prezentului studiu a fost testarea activităţii compusului prin creşterea solubilităţii apoase prin încorporare în ciclodextrine de tip gamma (hidroxipropilgamma ciclodextrina). Studiul a constat în evaluarea preliminară in vitro pe liniile celulare A431 şi MCF-7 şi teste in vivo pe ou embrionat. Capacitatea de solubilizare cu ciclodextrină a fost analizată prin diagrama de fază. Concluzia principală a fost că acidul betulinic posedă o importantă capacitate antiangiogenică dar şi o citotoxicitate semnificativă în special pe celulele A431.
doi:10.1055/s-0029-1234614 fatcat:e4jufry7yjcxlfla5kbls5oz2q