Створення стабільних функціоналізованих нанорозмірних композитів для доставки ліків у різні типи клітин-мішеней є актуальною проблемою сучасної фармацевтики. Метою роботи було порівняти антинеопластичну дію вільного доксорубіцину і його комплексу з новим нанорозмірним полімерним носієм на клітини лінії нСт116 колоректальної карциноми людини. Встановлено, що доставка у ці клітини доксорубіцину нанорозмірним носієм, створеним на основі полі(ефективне пригнічення росту клітин у концентрації, яка

more »

... иблизно в 10 разів нижча за концентрацію вільного доксорубіцину, необхідну для досягнення такого самого інгібувального ефекту. У роботі показано, що доксорубіцин, доставлений цим носієм, додатково функціоналізованим фосфатидилхоліном, інтенсивніше розщеплює репараційний ензим PARP (Poly[ADP-ribose] polymerase) і істотніше затримує ділення клітин у фазі G2/M клітинного циклу, ніж вільний доксорубіцин. При цьому сам носій не виявляє токсичної дії на досліджувані пухлинні клітини і не спричинює затримки їхнього клітинного циклу. Важливо також зазначити, що наявність делеції за обома алелями гену протеїну р53 у пухлинних клітинах-мішенях не перешкоджає антинеопластичній дії на них доксорубіцину, іммобілізованого на полімерному носії. це свідчить про наявність р53-незалежних регуляторних шляхів дії цього комплексного протипухлинного чинника. Отже, новий нанорозмірний носій, створений на основі полі(ВеП-ГМА)-графт-ПеГ і додатково функціоналізований фосфатидилхоліном, є перспективним засобом для доставки лікарських препаратів у клітини людини. к л ю ч о в і с л о в а: клітини колоректальної карциноми людини, доксорубіцин, нанорозмірний полімерний носій ліків, клітинний цикл, PARP, апоптоз.