FORMULATION AND DETAILED CHARACTERIZATION OF VORICONAZOLE LOADED IN SITU GELS FOR OCULAR APPLICATION

Neslihan ÜSTÜNDAĞ OKUR, Vildan YOZGATLI, Zeynep ŞENYİĞİT
2020 Ankara Universitesi Eczacilik Fakultesi Dergisi  
Objective: This study was aimed to prepare, characterize and evaluate in situ gel formulation for a sustained ocular delivery of voriconazole. Material and Method: In situ gels were prepared with three different hydrophilic co-polymers: Poloxamer 188, 407 and 388. The formulations were characterized in terms of their clarity, pH, viscosity drug content uniformity and mechanical/rheological properties. Moreover, in vitro drug release and stabilitystudies were performed. Result and Discussion:
more » ... results showed that the optimized in situ gel formulation had desired in vitro properties and a good stability over the period of 3 months. Texture profile analysis presented that formulations offered suitable adhesive and mechanical properties. P2-V formulation exhibited pseudoplastic flow and typical gel-type mechanical spectra (G′ > G″) at different frequecy values and at different temperatures. Moreover, all formulations showed a sustained drug release for 24 hours. In conclusion, voriconazole loaded in situ gel could be offered as an encouraging strategy as ocular systems for ocular infections treatment. ÖZ Amaç: Bu çalışmada vorikonazolün sürekli bir oküler dağılım uygulaması için in situ jel formülasyonu hazırlamak, karakterize etmek ve değerlendirmek amaçlanmıştır. Gereç ve Yöntem: İn situ jeller, üç farklı hidrofilik yardımcı polimer ile hazırlanmıştır: Poloxamer 188, 407 ve 388. Formülasyonlar, berraklık, pH, viskozite ilaç içeriği ve mekanik / reolojik özellikleri bakımından karakterize edilmiştir. Ayrıca, in vitro ilaç salımı ve stabilite çalışmaları yapılmıştır. Sonuç ve Tartışma: Sonuçlar, optimize edilmiş in situ jel formülasyonunun, istenen in vitro özellikler ve 3 ay boyunca iyi bir stabilite göstermiştir. Doku profili analizi, formülasyonların uygun adhezif ve mekanik özellikler sunduğunu göstermiştir. P2-V formülasyonu, farklı frekans değerlerinde ve farklı sıcaklıklarda psödo plastik akışı ve tipik jel tipi mekanik spektrumları (G ′> G ″) göstermiştir. Ayrıca, tüm formülasyonlar 24 saat boyunca sürekli bir ilaç salımı göstermiştir. Sonuç olarak, vorikonazol yüklü in situ jel, oküler enfeksiyon tedavisi için oküler sistemler olarak teşvik edici bir strateji olarak sunulabilir. Anahtar Kelimeler: mekanik özellikler poloksamer, reolojik özellikler, termo-duyarlı in situ jel, vorikonazol
doi:10.33483/jfpau.586590 fatcat:edcwbffisfgrdm7pq3eegevl34