Development of the methodological approach of obtaining preparations based on solid dispersions

Inna Kovalevska, Olena Ruban
2018 ScienceRise Pharmaceutical Science  
В даний час інноваційним напрямом фармацевтичної розробки є застосування методів підвищення біофармацевтичної ефективності та безпеки використання вже існуючих АФІ, в тому числі за рахунок їх включення у тверді дисперсії, в яких молекули речовини включаються в супрамолекулярні утворення за рахунок формування нековалентних зв'язків ексципієнтами. На сьогодні отримання твердих дисперсій розглядається як найбільш ефективний спосіб підвищення біодоступності при пероральному прийомі, в якому
more » ... мі, в якому розчинення носія сприяє вивільненню АФІ зі швидкою його солюбілізацією. За даними літератури встановлено, що на сьогодні існує тільки емпіричний підхід до отримання твердих дисперсій. Метою роботи стало формулювання основних підходів до створення препаратів на основі твердих дисперсій з урахуванням сучасних напрямків розроблення складу та технології препаратів з важкорозчинними речовинами. Матеріали та методи. Для розробки методологічного підходу використовували зовнішній ситуаційний контент-аналіз прикладних методів підвищення біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів, що застосовуються при виробництві твердих лікарських форм. Результати. В ході виконання поставленої мети було запропоновано класифікацію типів твердих дисперсій залежно від структури і способу отримання, створено алгоритм з вибору способу отримання твердої дисперсії з урахування фізико-хімічних властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів, який може бути використаний в технологічному процесі для посилення їх біодоступності. Також були виявлені критичні ланки при розробленні твердих дисперсій. Висновки. З урахуванням фізико-хімічних властивостей активних фармацевтичних інгредієнтів визначено алгоритм з вибору способу отримання твердих дисперсій, який може бути використаний в технологічному процесі для покращення їх біодоступності. На підставі результатів аналізу даних літератури та власних досліджень щодо фізико-хімічних характеристик активних фармацевтичних інгредієнтів та ексципієнтів, типу структури твердої дисперсії, виду розчинника та носія, запропоновано методологічний підхід до отримання твердих дисперсій, застосування якого дозволить оптимізувати процес розробки твердих лікарських форм Ключові слова: тверді дисперсії, біодоступність, спосіб отримання, структура, методологічний підхід, етапи розроблення Дата надходження рукопису 05
doi:10.15587/2519-4852.2018.140756 fatcat:lcglxctlvraejn7hxsomfotu7a