Ziel dieser Diplomarbeit war es, Bumetanidderivate zu synthetisieren, um die Lipophilie der Struktur zu erhöhen. Durch die veränderte Struktur kann der Arzneistoff die Blut-Hirn-Schranke besser durchdringen und seinen Wirkort erreichen. Wirkort der Verbindungen ist der NKCC1-Transporter, der unter anderem auch im Gehirn exprimiert wird. Durch die erhöhte Lipophilie der Struktur soll dieser verstärkt blockiert werden. Auf diese Weise kann die intrazelluläre Chlorid-Konzentration gesenkt werden,

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... odurch die Aktivierung des GABAA-Kanals eine inhibitorische statt einer exzitatorischen Wirkung im neonatalen Gehirn aufweist. Dies hat zur Folge, dass epileptische Anfälle und Krämpfe reduziert werden können. Es wurden im Rahmen dieser Diplomarbeit insgesamt elf Derivate von Bumetanid synthetisiert. Bei den Derivaten 1, 2 und 8 wurde ein Amid aus der Säuregruppe gebildet, während bei Derivat 3 die Carboxylgruppe verestert wurde, was zu einer erhöhten Lipophilie der Struktur führt. Derivat 9 wurde aus Derivat 8 durch Thionierung der Amidteilstruktur synthetisiert. Derivat 5 wurde aus Derivat 4 gebildet, das sich wiederum von Derivat 3 ableitet. Derivat 5 dient als Ausgangsmaterial für die folgenden Derivate: 6, 7, 10 und 11. Es sind weitere in-vitro and in-vivo Testungen nötig, um signifikant zeigen zu können, dass durch erhöhte Lipophilie nun mehr Arzneistoffmoleküle die Blut-Hirn-Schranke passieren und NKCC1 blockieren können.