Recent Advances in the Chasing for Organic Compounds with Potential Anti-Leishmania Activity
Ana C. Micheletti, Adilson Beatriz
2012
Revista Virtual de Quimica
Infectious diseases that predominantly affect people in poorer nations, such as leishmaniasis, dengue, malaria a d Chagas' disease, have been ignored by the pharmaceutical companies and, therefore, are often referred to as neglected disease and tend to be left out of the modern process of drug discovery. Leishmaniasis comprises a spectrum of diseases that affect humans and other mammals in tropical and subtropical regions of the earth, and are caused by at least 20 kinds of parasites belonging
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... o the genus Leishmania, with diverse and complex clinical manifestations. They occur in more than 88 nations, and Brazil is one of the most important endemic countries, sharing with India, Sudan, Nepal and Bangladesh about 90% of cases of visceral leishmaniasis, which is a progressive and fatal disease. The treatment for this illness includes the administration of highly toxic drugs, such as pentavalent antimonials, amphotericin B and pentamidine, setting it in a weak therapeutic arsenal, with reports of development of resistance. This review article aims to highlight recent contributions of the chemistry science in the development of new compounds with leishmanicidal properties, including a discussion of the results of the last two years, related to natural and synthetic compounds, as well as indication of new therapeutic targets and innovations in current therapies. Resumo Doenças infecciosas que afetam principalmente populações pobres, como leishmanioses, dengue, malária e doença de Chagas, são ignoradas pela indústria farmacêutica e, por isso, são muitas vezes designadas como doenças negligenciadas, sendo, dessa forma, deixadas à margem do processo moderno de descoberta de novos fármacos. As leishmanioses englobam um espectro de doenças que afetam o homem e outros mamíferos nas regiões tropicais e subtropicais do planeta e são causadas por pelo menos 20 tipos de parasitas pertencentes ao gênero Leishmania, apresentando diversas e complexas manifestações clínicas. Ocorrem em mais de 88 países e o Brasil é um dos países endêmicos onde a doença é mais disseminada, dividindo com a Índia, Sudão, Nepal e Bangladesh cerca de 90% dos casos de leishmaniose visceral, a qual é uma doença progressiva e fatal. O tratamento dá-se pela administração de medicamentos com toxicidade alta como os antimoniais pentavalentes, anfotericina B e pentamidina, configurando-se em um arsenal terapêutico pequeno e com muitos relatos de desenvolvimento de resistência. Esta mini-revisão tem o objetivo de destacar as contribuições recentes da academia no desenvolvimento de novos compostos com propriedades leishmanicidas, incluindo informações dos dois últimos anos relacionadas a substâncias naturais e sintéticas, além da indicação de novos alvos terapêuticos e inovações em terapias já existentes, com estudo de novas combinações e apresentações. Palavras-chave: Doenças negligenciadas; leishmanioses; síntese orgânica; produtos naturais.
doi:10.5935/1984-6835.20120022
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